Biochimie des hormones et leurs mécanismes d’action Généralités et synthèse des hormones polypeptidiques
Rapidement les vestiges du follicule se transforment en corps jaune qui produit alors de la progestérone et des oestrogènes. C’est pourquoi une nouvelle élévation de la concentration en oestrogènes apparaît pendant la phase lutéale. S’il n’y a pas de fécondation, le corps jaune régresse, les concentrations plasmatiques en oestrogènes et progestérone chutent et un nouveau cycle s’enchaîne.
Spécificité des effets
Il ne paraît pas y avoir de mécanisme de transport transmembranaire
spécifique aux hormones stéroïdes ou thyroïdiennes. Par ailleurs, la
perméabilité des cellules-cibles à ces hormones ne paraît pas
particulièrement élevée. Elles diffusent donc dans tous les types
cellulaires ; la capacité de réponse spécifique des cellules-cibles
dépend en fait de la présence de récepteurs dans les cellules plutôt que de
l’accessibilité de ces cellules à l’hormone.
→ se comportent comme les hormones peptidiques
Rappelons, par ailleurs, que, dans le
cas particulier de l’adénylyl-cyclase, il existe des protéines G (Gi) qui sont
inhibitrices de l’activité de l’enzyme et qui vont donc induire une diminution
de la teneur en AMPc. Rappelons également que le DAG peut être produit suite
à activation de phospholipases C ou D. Comme le montre la figure
9-36, cette production est nettement plus lente lors de l’activation de la
phospholipase D.
- Il ferait intervenir en cascade 3 types de
récepteurs différents (fig.9-39). - Commenter sur un schéma fourni les particularités structurales et vasculaires du complexe hypothalamo-hypophysaire.
- Le paraestrol A serait-il capable de se fixer sur le récepteur ancestral aux stéroïdes de vertébrés ?
- Ils présentent le domaine A/B, C, D, et le domaine E et éventuellement le domaine F.
Lorsque la sécrétion est à basse fréquence, cela stimule la production de FSH. Lorsque la sécrétion est à haute fréquence, cela stimule la production de LH. Après l’ovulation, elle est responsable, avec la FSH, de la sécrétion de progestérone et des œstrogènes par le corps jaune. Après l’accouchement, grâce à la stimulation des mamelons par la tétée du bébé, il y a stimulation de la sécrétion d’Ocytocine, qui participe à la sécrétion du lait .
Cours :
Récepteurs à activité
tyrosine kinase – Système RATK
Dans ce système, la fixation du ligand induit une activité tyrosine kinase
dans le domaine intracellulaire du récepteur avec pour conséquence une
autophosphorylation des tyrosines de la chaîne. Différentes protéines-cibles
pourraient alors être phosphorylées et induiraient une activité biologique (figure 9-38). Les cibles intracellulaires directes de ces seconds messagers
ne sont pas encore toutes clairement définies. Signalons simplement ici les
protéines kinases A, G et C, sensibles respectivement à l’AMPc, au GMPc et au
diacylglycérol.
La concentration de glucocorticoïdes peut être abaissée en cas d’assocation avec des médicaments inducteurs enzymatiques (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital). Enfin, l’ensemble des effets des glucocorticoïdes (hydrocortisone) est recherché en cas de thérapie substitutive (insuffisance surrénale, hyperplasie congénitale des surrénales). Il est présent sous forme inactive dans le cytosol, lié à un complexe protéique comprenant la “heat-shock protein” HSP 90 (protéine de choc thermique) et l’immunophiline (Figure 1).
Les effets redoutés en médecine humaine
Le système endocrinien (SE) se compose d’organes sécréteurs, les glandes endocrines qui synthétisent et libèrent dans l’organisme des hormones. Ces dernières sont des messagers chimiques véhiculés par le sang jusqu’à des cellules sur lesquelles les hormones agissent. On qualifie en général les cellules et organes sensibles aux hormones, des cellules ou des organes cibles. Un message ne peut être reçu et pris en considération que s’il est capté par un récepteur.
L’arsenic, un nouveau type de perturbateur endocrinien ?
L’intensité de luminescence mesurée reflète l’intensité d’expression de la luciférase, qui dépend de l’activation du récepteur par le ligand. Un second test (C-D) vise à confirmer plus directement l’interaction physique entre le ligand et le récepteur par une expérience de protéolyse ménagée, dans laquelle la fixation du ligand empêche en partie la digestion du récepteur par la trypsine. Ceci se traduit par la présence d’une bande sur le gel de migration dont l’intensité reflète l’affinité entre le récepteur et le ligand. Une étude a montré que ces complexes stéroïdes-transporteurs sont liés par la mégaline, un récepteur membranaire, puis introduits dans les cellules par endocytose.
En général, l’accroissement des récepteurs découle d’une exposition prolongée des cellules à une faible concentration de l’hormone correspondant au récepteur ; inversement une surexposition hormonale entraîne une disparition des récepteurs. Pour les récepteur des hormones, il https://cobhamhealthandfitness.com/ faut la translocation du récepteur du cytosol au noyau est
hormono-dépendante. Il faut que le récepteur puisse se fixer sur l’ADN double hélice au niveau du noyau. Quand il n’y a pas d’hormones les domaine D et E sont utilisés dans les protéines impliqué des chocs
thermiques.
Mode d’action des hormones et des modulateurs locaux
La complexité du scénario augmente pour des voies métaboliques contenant un nombre d’étapes plus important. En outre, toutes les enzymes impliquées dans une voie de synthèse donnée ne sont pas toujours connues au moment où apparaît le besoin de comparer ces voies. Tel est le cas chez les insectes et les nématodes où l’identification des enzymes responsables de certaines étapes est encore l’objet de recherches actives.
Les facteurs impliqués dans la régulation de la synthèse des neurostéroïdes restent à identifier. Ainsi, le muscimol, un agoniste des récepteurs GABA , et le clonazépam, un agoniste des sites centraux A des benzodiazépines, permettent tous les deux de stimuler la synthèse de la PREG par les cellules ganglionnaires de la rétine [46]. C’est pour¬ quoi nous avons réalisé des études assez nom¬ breuses sur le comportement sexuel du rat mâle.
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